Популярная мазь ортофен с диклофенаком: для чего назначают, как применять

0:00, 26 апреля 2021
'Популярная мазь ортофен с диклофенаком: для чего назначают, как применять
0 15 мин.

Фармакокинетика

Производное фенилуксусной кислоты способно блокировать воспалительные процессы, затрагивающие синовиальную оболочку суставов и внесуставные синовиальные структуры. Натрия диклофенак снижает продуцирование простагландинов Е2 клетками субакромильных сумок у пациентов с субакромиальным импиджмент-синдромом плечевого и других суставов. После нанесения мази Ортофен на область болей обеспечивается сдерживание миграции лейкоцитов в воспалительные очаги, так как:

  • подавляется локомоторная функция;
  • снижается экспрессия молекул адгезии;
  • уменьшается выработка хемокининов.

Для натриевой соли диклофенака характерно предотвращение поражения тканей, патогенез которых базируется на развитии воспалительного процесса. При проведении эксперимента повреждалось сухожилие, индуцированное введением коллагеназы. После использования НПВП существенно снижалось накопление воспалительных клеток в околосухожильных зонах.

Назначение мази Ортофен пациентам с диагностированным хроническим артритом приводит к значительному уменьшению симптоматики. Снижается выраженность артралгии, утренней скованности и припухлости суставов, ограничения движений. А при поражении околосуставных мягких тканей (субакромиальный бурсит, тендинит вращательной манжетки, эпикондилит плечевого, локтевого суставов) активный ингредиент наружного средства уменьшает интенсивность болей. В результате наблюдается только положительная динамика функционального статуса.

Местное применение обеспечивает частичную постепенную абсорбцию действующего вещества, составляющую около 6%. К плюсам препарата можно отнести создание большей концентрации диклофенака натрия в синовиальной жидкости, чем в системном кровотоке. 99% активного ингредиента связывается с белками сыворотки альбуминами. Период полувыведения — 3-6 часов. Максимальная терапевтическая концентрация обнаруживается в воспалительном очаге примерно через 2-3 часа.

Диклофенак метаболизируется гепатоцитами глюкуронизацией неизмененных молекул или однократным или многократным гидроксилированием и метоксилированием. В результате биохимических реакций образуются фенольные метаболиты, большая часть которых трансформируется в глюкуронидные конъюгаты. Для двух из них характерна биологическая активность, схожая с не трансформировавшимся диклофенаком. Проведенные исследования выявили, что активные метаболиты дольше находятся в организме человека.

Диклофенак

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. Связывание диклофенака с белками плазмы составляет 99.7%, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин.

Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак) имеет более длительный T1/2, однако этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Лекарство обладает высокой абсорбирующей способностью и проникает в подкожный слой в течение 5 мин. При этом уровень связывания компонентов с белками плазмы составляет 98-99%.

При местном применении проникает синовиальную жидкость. Уровень действующего вещества остается неизменным на протяжении 7 ч. Образованные в результате распада метаболиты выводятся из организма преимущественно через почки. Небольшая часть метаболитов выводится вместе с калом.

Обезболивающее действие препарата достигается по прошествии 30-50 мин. после его использования. При этом анальгезирующий эффект сохраняется стабильным в течение 3-5 ч. Максимальный уровень эффективности медикамента отмечается спустя 1-2 ч.

Ортофен мазь: инструкция по применению

Активный элемент данной мази обладает мощной обезболивающей и противовоспалительной эффективностью. Способен снижать температурные показатели. При болезнях ревматоидного типа быстро снижает болевые ощущения в суставах, возникающие как в спокойном положении тела, так и при движении. Параллельно уменьшается утренняя скованность и припухлость в тканях суставов, естественным путем стимулируется двигательный объем. Десенсибилизирующее воздействие фиксируется при длительных курсах мазью.

Форма выпуска и состав

Натрия диклофенак – главный компонент, благодаря которому возможен терапевтический эффект. Его содержание – 2% на каждые 100 грамм мази. Присутствуют вспомогательные элементы. Мазь помещена в алюминиевые тубы в объеме 30 грамм. Каждая туба располагается во вторичной картонной таре вместе с 1 официальной инструкцией от производителя.

Показания к применению

Используется при суставных заболеваниях дегенеративного либо воспалительного типа, при травматических поражениях в виде возникших растяжений, ушибов, отеков; при ревматизме мягких тканей, а также при отеках и болезненных ощущениях, которые связаны с нагрузками физического характера.

Противопоказания

Запрещено назначение мази людям, у которых присутствует гиперчувствительность к любому элементу, указанному официальной инструкцией в составе, а также к НПВС – группе; при эрозивных или язвенных поражениях ЖКТ – органов, рините, астме аллергической, крапивнице и в педиатрии до 6 лет.

Способ применения и дозировка

Курс должен подбирать только наблюдающий пациента врач. Его длительность способна варьироваться от 1 дня до 2 недель. На участок тела с болезненными ощущениями рекомендуется наносить от 2 до 4 грамм мази тонким слоем. Такое нанесение допускается повторять до 4 раз в 24 часа. Однако нужно учитывать, что максимальная разрешенная суточная дозировка – 8 грамм.

Побочные действия

Фиксируются случаи разнообразной аллергической симптоматики, а для диклофенака в прочих формах выпуска отмечаются боли в области эпигастрия, отрыжка, рвотные позывы, различные нарушения процесса дефекации, возникновение головокружений и увеличение показателей АД.

Особые указания

Лактационный период приостанавливают в период лечения мазью.

  • антигипертензивными веществами: их эффективность существенно понижается;
  • веществами антибактериального типа хинолонового ряда: риск судорог;
  • ГКС: вероятность усиления побочной симптоматики со стороны ЖКТ – органов;
  • мочегонными: снижение мочегонной эффективности;
  • мочегонными калийсберегающего типа: увеличение в крови показателей калия;
  • НПВС – группой: усиление побочной симптоматики;
  • препаратами гипогликемической направленности: вероятность гипо / гипергликемии;
  • кислотой ацетилсалициловой: снижение в крови показателей уровня диклофенака;
  • варфарином: риск кровотечений;
  • фенитоином, литием, дигоксином: увеличение в крови их концентрации;
  • колестиполом, колестирамином: снижение процесса всасывания диклофенака из органов ЖКТ;
  • метотрексатом: увеличение токсического воздействия и его уровня в крови;
  • морфином: усиление его побочной симптоматики (включая угнетение дыхательной функции);
  • пентазоцином: риск судорожного припадка;
  • цефтриаксоном: увеличение его экскреции с желчью;
  • рифампицином: снижение в крови показателей диклофенака;
  • циклоспорином: усиление его нефротоксичности.

Аналоги мази Ортофен

В виде мази с таким же активным элементом можно встретить мази Наклофен, Диклофенак, Олфен и прочие. Концентрация активного вещества в них может отличаться.

Сроки и условия хранения

Выбирают места с температурными показателями не выше 25 градусов. Допускается осуществлять процесс хранения на протяжении 2 – летнего периода.

Инструкция по применению Ортофен (таблетки и уколы)

Таблетки Ортофен

Согласно действующей инструкции по применению, таблетированная форма Ортофена назначается взрослым из расчета 75-100 мг в сутки (3-4 таблетки по 25 мг).

При наличии выраженного болевого синдрома допускается применении более высоких дозировок (до 150 мг/сут) — только на короткий период — в целом, следует использовать минимальную дозу, способную оказать необходимый терапевтический эффект.

Длительность курсового лечения Ортофеном выбирается врачом в зависимости от нозологии и тяжести текущего заболевания. Выбранную суточную дозу следует разделить на 2 или 3 приема, лучше всего принимать эти таблетки после еды, для минимизации возможных побочныъ эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Если препарат назначается детям до 14 лет, то дозировка должна рассчитываться на массу тела пациента – по 1-2 мг/кг/сут. Однако опять же, в тяжелых случаях и по решению врача количество принимаемого Ортофена может быть увеличено до 3 мг/кг/сут ( на короткий срок).

Уколы Ортофен

Ортофен в виде инъекционного раствора (уколов) применяется не дольше 5 дней, а если есть необходимость в продлении курса терапии, то пациент переводится на другие лекарственные формы (таблетки, мазь и пр.).

Уколы Ортофена могут выполняться как внутривенно, так и внутримышечно.

Использование мази или геля «Ортофен» разрешено до 4 раз в день, однако после нанесения лекарства на кожу следует тщательно вымыть руки.

Противопоказания и побочные эффекты

Широкая сфера применения Ортофена, тем не менее, сочетается с таким же внушительным списком противопоказаний. В первую очередь применение лекарства противопоказано людям, у которых отмечались ранее реакции непереносимости на препараты класса НПВП или конкретно на диклофенак, являющийся главным действующим веществом Ортофена.

Так как применение диклофенака сопряжено с увеличением риска кровотечений и развития эрозий слизистых пищеварительного тракта, то отсюда следует следующая группа противопоказаний:

  • язвенная болезнь в стадии обострения или ее рецидивирующее течение;
  • неспецифический язвенный колит;
  • желудочно-кишечное кровотечение (ЖКК);
  • болезнь Крона;
  • после операций с повышенным риском кровотечения (АКШ, кардиохирургия с использованием АИК и др.)
  • у больных с нарушениями системы гемостаза и/или гемопоэза.

Также не рекомендуется использование Ортофена у больных с:

  • заболеваниями периферических сосудов;
  • застойной недостаточностью кровообращения;
  • стенокардией и постинфарктным кардиосклерозом;
  • печеночной и/или почечной недостаточностью;
  • инсультом или преходящим нарушением церебрального кровообращения в анамнезе.

Применение Ортофена может сопровождаться побочными эффектами, которые затрагивают пратически все системы организма:

  • ЦНС: головокружения, нарушения сна, звон в ушах, нечеткость зрения, головная боль, искажение вкуса, ухудшение памяти, острое нарушение церебрального кровоборащения.
  • ЖКТ: тошнота, диарея, запоры, рвота, эрозивный гастрит, язвенная болезнь, мелена и ЖКК, глоссит, панкреатит и др.
  • Печень и желчные пути: желтуха, печеночная недостаточность, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов и пр.
  • Почки: отеки, протеинурия, почечная недостаточность, нефрит, медуллярный некроз и др.
  • Сердце: боль в груди, повышение кровяного давления, сердцебиение, инфаркт и др.
  • Другие побочные эффекты: астма, анемия, депрессия, импотенция, постинъекционный абсцесс.

Чаще всего наблюдаются осложнения лечения со стороны пищеварительной системы (НПВП-гастропатия), однако следует сказать, что, по отзывам врачей, большая часть вышеперечисленных побочных эффектов Ортофена проявляется крайне редко.

Тем не менее, так как оценить все риски, связанные с применением диклофенака в той или иной ситуации может только специалист в области медицины, то самолечением заниматься крайне не рекомендуется.

Противопоказания

Ортофен не применяется при «аспириновой» астме, при непереносимости диклофенака, при разнообразных нарушениях системы свертывания крови, при нарушении кроветворения, при «аспириновой» триаде (рецидивирующий полипоз носа, околоносовых пазух сочетается с бронхиальной астмой и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, медикаментов пиразолонового ряда), при вынашивании беременности, эрозивно-язвенных поражениях в пищеварительном тракте, при гемофилии, грудном кормлении, анемии, лейкопении, склонности к кровотечениям, удлинении периода кровотечений, детям до достижения 6 летнего возраста.

При отечности, алкоголизме, почечной и печеночной недостаточности, артериальной гипертонии, эрозивно-язвенных поражениях пищеварительной системы, при декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности, при анемии, бронхиальной астме, сахарном диабете, в послеоперационном периоде, при острых индуцируемых печеночных порфириях и пациентам пожилого возраста Ортофен назначают с осторожностью

Состав и формы выпуска

Отечественные производители выпускают Ортофен (от 20 руб.) в виде 2% мази, первичной упаковкой которой является алюминиевая туба. Вес лекарственного средства зависит от фабрики-изготовителя — 20, 30 или 50 г. Мазь представляет собой гомогенную бесцветную или слегка желтоватую массу без специфического аромата или со слабым запахом этанола. Фармстандарты запрещают наличие посторонних вкраплений, но допускают присутствие воздушных пузырьков. Вторичная упаковка препарата — картонная коробка с вложенной внутрь инструкцией по применению. В состав мази входит натриевая соль диклофенака, обеспечивающая терапевтические свойства НПВП.

Для формирования мазевой основы производители применяют гиэтеллозу (гидроксиэтилцеллюлозу) — водорастворимое вещество, помогающее придать густой смеси однородную вязкую консистенцию. Для обеспечения полноценного поглощения кожей и проникновения диклофенака в воспалительный очаг состав средства дополнен прозрачной вязкой жидкостью — пропиленгликолем, для которого характерны гигроскопические свойства. Этиловый 96% спирт используется в мазевой основе со следующими целями:

  • обеспечение трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции;
  • выполнение функций стабилизатора и консерватора.

В последнее время терапевтическая линейка Ортофена пополнилась еще одним средством для наружного применения — 5% гелем 50,0 (от 140 руб.). Увеличенная концентрация активного ингредиента существенно повышает лечебную эффективность, но также расширяет перечень противопоказаний. При назначении 5% наружного средства, используемого на обширных поверхностях кожных покровов, врач производит корректировку дозировок. В геле и мази Ортофен содержатся идентичные вспомогательные компоненты, немного разнящиеся по количественному составу.

Взаимодействие

Ортофен способен повышать уровень циклоспорина , дигоксина, препаратов лития, метотрексата в крови. Лекарственный препарат снижает выраженность действия диуретических средств, повышает вероятность развития кровотечений при приеме алтеплазы, урокиназы, стрептокиназы, антиагрегантных и антикоагулянтных средств. Отмечается снижение эффективности снотворных и гипотензивных препаратов.

Медикамент увеличивает нефротоксичность циклоспорина, усиливает токсическое влияние метотрексата, повышает выраженность побочных эффектов глюкокортикостероидов и других медикаментов группы НПВС. Не рекомендуется назначать одновременно с парацетамолом.

Лекарственный препарат снижает эффективность гипогликемических средств. Вальпроевая кислота, цефотетан, цефамандол, пликамицин, цефоперазон повышают вероятность развития гипопротромбинемии.

Препараты зверобоя, кортикотропин, этанол и колхицин значительно повышают риск желудочно-кишечных кровотечений.

Медикаменты, которые по механизму действия вызывают блокирование канальцевой секреции, способны повышать уровень основного вещества в крови, что повышает токсичность и эффективность препарата Ортофен.

Применение

Ортофен, независимо от формы выпуска, используют при лечении следующих заболеваний и синдромов:

  • невралгии позвоночного столба, вызванные защемлением нервных окончаний между позвонками;
  • болезни суставов: остеоартрит, подагра, спондилит, ревматоидный артрит;
  • воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата: периартропия, остеохондроз позвоночника, остеоартроз;
  • болезненность мягких тканей в период реабилитации после хирургического вмешательства;
  • травматизм костной ткани;
  • миалгия и артралгия;
  • мигрень и сильная головная боль, причины которой не удается установить длительное время;
  • почечные и печеночные колики;
  • проктит, а также восстановление прямой кишки после операций по удалению геморроидальных узлов;
  • лечение заболеваний ЛОР-органов, сопровождающиеся повышением температуры и отечностью миндалин;
  • устранение отечности слизистой оболочки глаза, вызванной наличием инфекции;
  • первичная дисменорея;
  • аднексит и другие гинекологические воспалительные процессы.

Читайте так же:  Подробная инструкция по применению Золедроната

Ортофен может быть использован как в качестве основного лечения, так и выступать вспомогательным компонентом комплексной терапии. Его многогранное воздействие на организм позволяет применять его при лечении более 85 заболеваний, которые сопровождаются обширным воспалительным процессом и повышением температуры.

Дозировка лекарственного препарата подбирается индивидуально, поскольку зависит от таких показателей, как:

  • тяжесть заболевания;
  • продолжительность течения заболевания;
  • возраст;
  • наличие хронических заболеваний печени и почек.

Курс лечения в среднем составляет 5-10 дней. Начинают его с минимальной суточной дозировки – 50 мг, постепенно увеличивая до 150 мг. Для лучшей абсорбации Ортофен принимают утром и вечером, контролируя сытость желудка. При наличии проблем в работе ЖКТ, лекарство обязательно принимают на полный желудок, запивая небольшим количеством воды.

Инъекции используют только в том случае, когда степень тяжести заболевания высока, а у пациента нет возможности использовать другие формы Ортофена. В комплексном лечении возможна комплиментация, когда начинают курс уколами, а завершают таблетками и мазями. При купировании острых приступов боли используют 75 мг Ортофена, вводя его глубоко внутримышечно.

Ректальные суппозитории используют преимущественно в ночь, но их эффективность напрямую связана с дефекацией. При ее отсутствии и наполненности кишечника рекомендуется сделать очистительную клизму, после чего начинать лечение свечами. Рекомендованная суточная доза – 0,1 г, что соответствует одной свече.

В детском возрасте суточная доза диклофенак натрия устанавливается из расчета 2 мг Ортофена на 1 кг массы. Применение препарата разрешено в возрасте от 6 лет. В раннем возрасте лечение проводят другими НПВС, такими как Ибупрофен, Нурофен и др.

Ортофен мазь: свойства, противопоказания и аналоги

Мазь Ортофен используется в терапии патологий опорно-двигательной системы для снижения выраженности болевого синдрома различной локализации и купирования воспалительного процесса. Действующее вещество мази — диклофенак — принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств, которые часто становятся препаратами первого выбора в лечении радикулита, люмбаго, остеохондроза, межреберной невралгии.

Спектр применения НПВП не ограничивается деструктивно-дегенеративными изменениями в костных, суставных и хрящевых тканях. Мазь Ортофен включается врачами в терапевтические схемы пациентов для быстрого устранения последствий вывихов, растяжений, сильных ушибов.

Несмотря на то что в системный кровоток проникает незначительное количество диклофенака, существует вероятность возникновения побочных эффектов системного характера. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом о целесообразности и безопасности использования мази.

Отечественные производители выпускают Ортофен (от 20 руб.) в виде 2% мази, первичной упаковкой которой является алюминиевая туба. Вес лекарственного средства зависит от фабрики-изготовителя — 20, 30 или 50 г.

Для формирования мазевой основы производители применяют гиэтеллозу (гидроксиэтилцеллюлозу) — водорастворимое вещество, помогающее придать густой смеси однородную вязкую консистенцию. Для обеспечения полноценного поглощения кожей и проникновения диклофенака в воспалительный очаг состав средства дополнен прозрачной вязкой жидкостью — пропиленгликолем, для которого характерны гигроскопические свойства. Этиловый 96% спирт используется в мазевой основе со следующими целями:

  • обеспечение трансэпидермальной и трансдермальной абсорбции;
  • выполнение функций стабилизатора и консерватора.

В последнее время терапевтическая линейка Ортофена пополнилась еще одним средством для наружного применения — 5% гелем 50,0 (от 140 руб.). Увеличенная концентрация активного ингредиента существенно повышает лечебную эффективность, но также расширяет перечень противопоказаний.

При назначении 5% наружного средства, используемого на обширных поверхностях кожных покровов, врач производит корректировку дозировок. В геле и мази Ортофен содержатся идентичные вспомогательные компоненты, немного разнящиеся по количественному составу.

Применяется Ортофен мазь при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, травматических ушибах, растяжении мышц или связок. Это нестероидный препарат, который отлично всасывается в кровь. Он останавливает кровотечение, устраняет боли, а обезболивающий эффект проявляется уже через 20-30 минут после нанесения.

  • Посттравматические воспаления.
  • Ревматизм мягких тканей.
  • Острая подагра.
  • Колики.
  • Воспалительные отеки.
  • Остеоартрит.
  • Болевые послеоперационные синдромы.
  • Ревматоидный артрит.
  • Невралгия.

Нельзя применять Ортофен при беременности (особенно в 3 триместр), чтобы уменьшить степень риска кровотечений. Если после рождения ребенка необходимо воспользоваться препаратом, то на этот период кормящим мамам надо отказаться от грудного вскармливания. Применять мазь Ортофен не следует детям, возраст которых не достиг 6 лет.

К абсолютным противопоказаниям относятся такие заболевания, как астма, трофические язвы, ринит, нарушение кровообразования, обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, нарушения в работе печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам Ортофена. Запрещено применять средство при склонности организма к аллергическим реакциям.

Мазь Ортофен используется в терапии патологий опорно-двигательной системы для снижения выраженности болевого синдрома различной локализации и купирования воспалительного процесса. Действующее вещество мази диклофенак принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств, которые часто становятся препаратами первого выбора в лечении радикулита, люмбаго, остеохондроза, межреберной невралгии.

Спектр применения НПВП не ограничивается деструктивно-дегенеративными изменениями в костных, суставных и хрящевых тканях. Мазь Ортофен включается врачами в терапевтические схемы пациентов для быстрого устранения последствий вывихов, растяжений, сильных ушибов.

Несмотря на то, что в системный кровоток проникает незначительное количество диклофенака, существует вероятность возникновения побочных эффектов системного характера. Перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом о целесообразности и безопасности использования мази.

Показания и противопоказания к назначению

Инструкция по применению содержит подробные рекомендации к использованию лекарственного средства, с которыми нужно обязательно ознакомиться, чтобы учесть все ограничения и возможные нюансы.

Основные показания к применению Ортофена включают следующие состояния:

  • ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит и другие патологии опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся дегенеративно-дистрофическими и воспалительными процессами;
  • болевой синдром (невралгия, ишиас, миозит, люмбаго и др.);
  • период реабилитации после оперативного вмешательства в области суставов;
  • посттравматическое повреждение тканей.

Перед использованием лекарственного средства следует обязательно учесть противопоказания к применению. Это позволит избежать развития побочных эффектов и осложнений:

  1. Ортофен гель нельзя использовать при наличии индивидуальной непереносимости главного компонента или вспомогательных веществ препарата.
  2. Запрещено наносить мазь на кожу при наличии микротрещин, гнойничковых образований и других повреждений.
  3. Препарат хорошо проникает в глубокие слои эпидермиса, а незначительное количество главного действующего вещества попадает в системный кровоток. Это оказывает неблагоприятное влияние на слизистую оболочку ЖКТ, поэтому мазь нельзя использовать при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
  4. Препарат противопоказан людям с тяжелыми патологиями почек и печени в стадии декомпенсации, аспириновой астме, с нарушениями свертываемости крови, женщинам во время беременности и лактации.
  5. Под запрет попадает препарат, если в терапии нуждается ребенок младше 14 лет.

Многочисленные положительные отзывы о применении препарата свидетельствуют о его высокой эффективности.

Оцените статью
Понравилась статья?
Комментарии (0)
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит
Добавить комментарий
Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *